Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Għal użu fir-riċerka biss
Semaglutide, mibjugħa taħt l-ismijiet tad-dittaOzempic,WegovyuRybelsus, huwa anmedikazzjoni kontra d-dijabeteużat għat-trattament tadijabete tat-tip 2u kifmedikazzjoni kontra l-obeżitàgħal żmien twilġestjoni tal-piż, żviluppat minnNovo Nordiskfl-2012. Semaglutide huwa aAgonist tar-riċettur GLP-1, jiġifieri li jimita l-azzjoni tal-bniedeminkretina glucagon-like peptide-1(GLP-1), u b'hekk jiżdiedinsulinasekrezzjoni u żiedazokkor fid-demmrimi u titjibkontroll gliċemiku.Effetti sekondarji jinkludu dardir, rimettar, dijarea, uġigħ addominali, u stitikezza. F'Diċembru 2017, ġiet approvata l-verżjoni injettabbli bl-isem Ozempic.F'Settembru 2019, ġiet approvata verżjoni li tista' tittieħed mill-ħalq (Rybelsus), u f'Ġunju 2021, injezzjoni ta' doża ogħla mibjugħa taħt l-isem tad-ditta Wegovy għall-ġestjoni tal-piż fit-tul fl-adulti ġiet approvata mill-Istati Uniti.Amministrazzjoni ta' l-Ikel u d-Droga(FDA).F'Jannar tal-2023, l-FDA tat permess lil Novo Nordisk biex tirrevedi t-tikketta biex tindika li Rybelsus orali jista' jintuża bħalatrattament tal-ewwel linjagħall-adulti bid-dijabete tat-tip 2—jiġifieri f'nies li qabel ma ħadux medikazzjoni oħra tad-dijabete. Fl-2020, semaglutide kien il-129 l-aktar medikazzjoni preskritta fl-Istati Uniti, b'aktar minn 4 miljun riċetta. Sinonimi: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Għall-użu tar-riċerka biss.
Attività Bijoloġika
| Deskrizzjoni | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), analogu tal-peptide 1 (GLP-1) simili għal glukagon li jaħdem fit-tul, huwa analoguRiċettur GLP-1agonist bil-potenzjal għat-trattament tad-dijabete mellitus tat-tip 2 (T2DM). |
| Miri | Riċettur GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide jintgħażel bħala l-aħjar kandidat darba fil-ġimgħa.Semaglutide għandu żewġ sostituzzjonijiet ta' aċidi amminiċi meta mqabbel ma' GLP-1 uman (Aib8, Arg34) u huwa derivatizzat f'lysine 26. L-affinità GLP-1R ta 'semaglutide (0.38 ± 0.06 nM) hija tliet darbiet imnaqqsa meta mqabbla ma' liraglutide, filwaqt li l-affinità għall-albumina tiżdied. |
| In vivo | Il-half-life fil-plażma hija ta' 46.1 sigħat f'ħnieżer żgħar wara l-għoti iv, u semaglutide għandu MRT ta' 63.6 sigħat wara dożaġġ sc lil ħnieżer żgħar. |
Protokoll (minn referenza)
| Riċerka taċ-Ċelloli: | ● Linji taċ-ċelluli:Ċelloli BHK ● Konċentrazzjonijiet:0.01 pM - 0.1 μM ● Ħin ta 'inkubazzjoni:3 h ● Metodu:Alikwoti ffriżati ta 'ċelluli BHK li jesprimu kemm il-luċiferażi tal-ħGLP-1R kif ukoll CRE firefly (klonu FCW467-12A/KZ10-1) jinħallu, jinħaslu darbtejn f'PBS, u jiġu sospiżi f'assay buffer.Iċ-ċelloli huma miksija fi pjanċi ta' 96 bir f'5000 ċellula/bir f'volum ta' 50 μL.Il-komposti li għandhom jiġu ttestjati jiġu dilwiti f'assay buffer u alikwot ta' 50 μL trasferit għall-pjanċa li jkun fiha ċ-ċelloli biex jintlaħqu l-konċentrazzjonijiet finali tal-assaġġ ta' 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Il-pjanċa hija inkubata għal 3 sigħat f'5% CO2f'37 °C.Il-pjanċa tħalliet toqgħod f'temperatura tal-kamra għal 15-il minuta qabel ma żżid 100 μL ta 'steadylite flimkien ma' reaġent.Il-pjanċa hija mgħottija biex tipproteġiha mid-dawl u titħawwad f'temperatura tal-kamra għal 30 min.Il-pjanċa tinqara fi strument TopCount NXT. |
Solubilità (25°C)
| In vitroLott: | DMSO | 3 mg/mL(0.73 mM) |
| Etanol | Insolubbli | |
| Ilma | Insolubbli |
Informazzjoni Kimika
| Piż Molekulari | 4113.58 | ||
| Formula | C187H291N45O59 | ||
| CAS Nru. | 910463-68-2 | ||
| Ħażna | 3 snin | -20°C | trab |
| 2 snin | -80°C | fis-solvent | |
| Tbaħħir | Tbaħħir f'temperatura tal-kamra(Ħieles minn tħassib dwar il-kwalità: il-prodott huwa tajjeb f'37 ℃ għal mill-inqas ġimgħa.) | ||
Informazzjoni dwar il-Prova Klinika
| Numru NCT | Reklutaġġ | Interventi | Kundizzjonijiet | Sponsor/Kullaboraturi | Data tal-Bidu | Fażijiet |
| NCT05537233 | Għadu mhux qed jirrekluta | Droga: Semaglutide|Droga: Plaċebo | Dijabete tat-Tip 1|Obesità | Università ta' Colorado Denver|Fondazzjoni għar-Riċerka dwar id-Dijabete tal-Minorenni | 1 ta’ Jannar 2023 | Fażi 2 |
| NCT04885634 | Għadu mhux qed jirrekluta | Droga: Prodott Injettat Semaglutide|Droga: Plaċebo | Fibrillazzjoni Atrijali|Piż Żejjed u Obeżità | Axel Brandes|Isptar Herlev u Gentofte|Isptar Hillerod Danimarka|Isptar Svendborg|Isptar tal-Lbiċ ta' Jutland|Isptar Universitarju ta' Odense | Ottubru 2022 | Fażi 3 |
| NCT05579977 | Reklutaġġ | Droga: PF-07081532|Oħrajn: Plaċebo|Droga: Rybelsus | Dijabete Mellitus|Obesità | Pfizer | 27 ta’ Ottubru 2022 | Fażi 2 |
| NCT05254314 | Reklutaġġ | Droga: Semaglutide Pen Injector 2.4mg kull ġimgħa|Oħrajn: Plaċebo | Ażma | Ċentru Mediku ta' l-Università ta' Vanderbilt|Istitut Nazzjonali ta' Allerġija u Mard Infettiv (NIAID) | 7 ta’ Settembru 2022 | Fażi 2 |
| NCT05478252 | Reklutaġġ | Droga: Semaglutide J|Droga: Semaglutide B | Dijabete Mellitus Tip 2 | Novo Nordisk A/S | 3 ta’ Awwissu 2022 | Fażi 3 |
(dejta minnhttps://clinicaltrials.gov, aġġornat fuq 2022-11-29)
